Nilotinib

विवरण

नीलोटिनिब एक छोटा अणु बीसीआर-एबीएल किनेज अवरोधक है, जो तर्कसंगत रूप से प्रोटोटाइपिक बीसीआर-एबीएल किनेज अवरोधक इमातिनिब (एससी -202180) की तुलना में अधिक एफ़िनिटी के साथ सी-एबीएल किनेज सक्रिय साइट को बांधने और बाधित करने के लिए डिज़ाइन किया गया है । Nilotinib के लिए एक उच्च संबंध दिखाता है

किनेज (आईसी 50 <>30 एनएम) और बीसीआर-एबीएल व्यक्त करते हुए क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमियास (सीएमएल) के खिलाफ प्रभावकारिता दिखाता है  

इंकोजेन / संलयन प्रोटीन, जंगली प्रकार और सीएमएल दोनों इमातिनिब प्रतिरोध प्रस्तुत करते हैं।

1) समानार्थी शब्द: Nilotinib; एएमएन 107; बेंजामाइड, 4-मेथिल-एन- [3- (4-मेथिल -1 एच-इमिडाज़ोल -1-वाईएल) -5- (ट्राइफ्लोरोमेथिल) फेनिल] -3 - [[4- (3-पाइरिडिनिल) -2-पाइरिमिडिनिल] एमिनो ] -; 4-मेथिल-एन- [3- (4-मेथिलिमिडाज़ोल -1-वाईएल) -5- (ट्राइफ्लोरोमेथिल) फेनिल] -3 - [(4 -पिरीडिन-3-यप्पीरिमिडिन-2-वाईएल) एमिनो] बेंजामाइड नीलोटिनिब (टीआईएनआईबीएस) ; अनुसंधान के लिए Nilotinib; Tasigna; नीलोटिनिब और इसके मध्यवर्ती (विकास); नीलोटिनिब, एएमएन 107, तसिग्ना; 4-मिथाइल-N- [3 (4 मिथाइल-1H-imidazol-1-yl) -5 (trifluoromethyl) फिनाइल] -3 - {[4- (pyridin-3-yl) पिरिमिडिन-2-yl] अमीनो} benzamide

2) InChI InChI = 1 / C28H22F3N7O / c1-17-5-6-19 (10-25 (17) 37-27-33-9-7-24 (36-27) 20-4-3-8-32 -14-20) 26 (39) 35-22-11-21 (28 (29,30) 31) 12-23 (13-22) 38-15-18 (2) 34-16-38 / h3-16H , 1-2H3, (एच, 35,39) (एच, 33,36,37)

3) घनत्व: 1.362 जी / सेमी 3

4) अपवर्तक सूचकांक: 1.65

विशिष्टता

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